艾乐替尼(ALECENSA)治疗转移性肺癌具有哪些优势？

　　肺癌新药艾乐替尼(Alectinib)具有哪些优势呢？艾乐替尼对抗癌症更具靶向性。正常情况下，体内ALK基因对酪氨酸激酶受体进行编码，ALK的激活触发了参与细胞增殖和存活的信号转导通路，但由于激酶区突变，通路异常激活从而促进了肿瘤细胞的生长和存活。而艾乐替尼可对抗大多数的ALK激酶区突变，通过抑制ALK磷酸化和ALK介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活，来减低肿瘤细胞活力。

　　不仅如此，艾乐替尼血脑屏障通透性更强。约30％（每年23,000例）的ALK+ NSCLC患者诊断时已经存在CNS（中枢神经系统）转移，近约50％的脑转移患者诊断时存在的脑转移灶数量≥4个。所以，ALK+靶向药能否在颅内保持高度有效性，成为其疗效的关键因素。而在ALEX研究中显示，艾乐替尼药物能渗透进入CNS，其血脑屏障透过率最高超过90％，是首个能够有效预防及治疗脑转移的ALK抑制剂。

　　除此之外，相比其他抗癌药物，艾乐替尼具有更强的安全性，能够使治疗期间类如呕吐、腹泻、恶心、水肿、味觉障碍、贫血、肌痛等不良反应的发生率降低。在ALEX实验中，使用艾乐替尼后3～5 级不良反应为 41%，低于现有药物75.5%的概率。

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