阿西替尼(axitinib)对未接受过VEGFR靶向治疗患者的疗效最显著

　　阿西替尼（axitinib）是一种强效的酪氨酸激酶抑制剂，相对较其他同家族药物有前高的VEFGR选择性。AXIS试验中，阿西替尼已经被证实作为二线治疗药物，在接受了舒尼替尼、贝伐单抗加干扰素-a、替西罗莫司或细胞因子等一线治疗后的患者中，对比索拉菲尼有更好的疗效。试验中阿西替尼组患者中位无进展生存期显著延，阿西替尼6.7月vs.索拉菲尼4.7月。

　　AXIS试验提示那些无明显高血压等副作用的患者可提高阿西替尼治疗剂量。接下来的研究也发现提高剂量后患者血药浓度可达到疗效范围。目前试验中阿西替尼的剂量成为临床使用标准。AXIS试验亚组分层分析发现，阿西替尼主要在未接受过VEGF靶向治疗的患者中发挥疗效，比如先前细胞因子治疗患者PFS阿西替尼12.1月vs. 索拉菲尼6.5月。

　　然而，先前接受舒尼替尼治疗的患者中位PFS只有4.8月vs.索拉菲尼3.4月，统计学虽然有显著差异，但差异幅度相对较小。先前接受贝伐单抗的患者，阿西替尼与索拉菲尼疗效相似(4.2vs.4.7)。因此AXIS试验结果推测：未接受VEGFR靶向治疗患者中，阿西替尼可能是最有效的药物。

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