相比其它CDK4/6抑制剂帕博西尼具有非常明显的先发优势

　　重磅产品—CDK4/6抑制剂。目前全球有三款CDK4/6抑制剂获批，分别是辉瑞的帕博西尼、诺华的瑞博西尼和礼来的Abemaciclib，三大CDK4/6抑制剂难分伯仲，但帕博西尼具有非常明显的先发优势，2017年的全球销售额高达31.26亿元，位列2017年全球畅销药第33名。帕博西尼于2015年获得FDA批准，联合来曲唑用于绝经后HR+/HER2-晚期乳腺癌的一线治疗。

　　周期蛋白依赖性激酶（CDK4/6）是细胞周期的关键调节因子，通过与cyclin D形成复合物，磷酸化Rb，释放E2F，从而触发细胞周期从DNA合成前期（G1期）进入到 DNA 复制期（S1期）。在ER+乳腺癌中，CDK4/6-cyclinD-Rb通路是ER信号的关键下游靶标，阻断CDK4/6激酶活性，就能抑制肿瘤细胞增殖和生长。　　

　　帕博西尼的PALOMA-2研究的结果显示，联合来曲唑治疗HR+/HER2-的患者的mPFS（中位无进展生存期）长达24.8月，而接受来曲唑单药治疗患者的mPFS仅为14.5月。辉瑞的帕博西尼于2018年8月获批中国上市，礼来和诺华在中国的全球多中心临床也分别进入到II期和III期。　　

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