抑酸药物对奥希替尼/泰瑞沙的药效有没影响？

　　奥希替尼，别名泰瑞沙，外文名称Osimertinib，是第三代EGFR抑制剂，不仅对EGFR阳性非小细胞肺癌有效，还对一代EGFR抑制剂治疗后出现EGFR T790M突变的患者有效，包括脑转移患者。众所周知，药物在治疗过程中会有许多禁忌症，这都是为了保证疗效同时减少副作用的发生，奥希替尼也不列外，那么抑酸药物对奥希替尼的药效有没影响呢？

　　在临床药代动力学研究中，合并给予奥美拉唑并不会对本品的暴露量产生临床相关性影响。本品可与改变胃内pH值的药物合并使用，无需任何限制。服用奥希替尼后血浆浓度可能会被改变的其它活性物质，根据体外研究的结果，本品是BCRP转运蛋白的一种竞争性抑制剂。在临床PK研究中，本品与瑞舒伐他汀(一种敏感的BCRP底物)合并使用后，后者的AUC和Cmax分别增加了35%和72%。　　

　　服用奥希替尼时，如果患者合并服用了依赖BCRP进行分布且治疗指数较窄的药物，则应对其进行严密监测，以便及时发现因合并用药的暴露量增加而出现耐受性方面的变化。在临床PK研究中，奥希替尼与辛伐他汀合并使用后，后者的AUC和Cmax分别增加了9%和23%。该变化很小，因此不太可能具有临床意义。　　

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