布加替尼对ALK的抑制能力比克唑替尼强很多

　　布加替尼对ALK的抑制能力是克唑替尼（赛可瑞）的10倍左右，可抑制全9种克唑替尼耐药性ALK突变。布加替尼是由Ariad公司研发，也是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂。目前该药获批的适应症为克唑替尼耐药的ALK阳性转移性非小细胞肺癌。根据临床数据显示，布加替尼对ALK阳性患者，包括脑转移患者，都有持续性抗肿瘤活性。

　　布加替尼是一款非小细胞肺癌的靶向药，也是由一款肺癌ALK靶点的抑制剂，肺癌ALK靶点之前已经有克唑替尼这款药上市了，布加替尼一般用于克唑替尼耐药后的使用，因此FDA在2014年授予其酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 试验药物布加替尼孤儿药资格，这款药物用于治疗对辉瑞克唑替尼耐药的间变性淋巴瘤激酶阳性 (ALK+) 转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者。　　

　　对于ALK融合的患者，克唑替尼是标准一线治疗药物。不过克唑替尼的入脑能力不强，部分患者后期会出现肺癌脑转移进展，还会出现一些耐药位点，比如L1196M突变等。以色瑞替尼为代表的二代ALK抑制剂可以很好的克服克唑替尼的这些缺点，都有比较强的入脑能力，而且针对部分克唑替尼耐药的患者依然有效，FDA已经批准这些药物上市，针对的是克唑替尼耐药的患者。　　

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