对依维莫司、其他雷帕霉素衍生物或任何一种赋形剂过敏的患者禁用依维莫司。在采用依维莫司治疗过程中可能发生严重不良反应，包括非感染性肺炎和感染性疾病，因此应该对患者进行认真监测，及时发现不良反应，必要时应给予治疗。此外，发生非感染性肺炎时可能需要暂时减少给药剂量和/或中断或停止治疗。发生了系统性侵袭性真菌感染的患者禁用依维莫司。
采用依维莫司治疗时，口腔溃疡是一种常见的不良作用。在开始采用依维莫司治疗之前应对患者的肾功能、血糖、脂质和血液学参数进行检测，而且以后还要定期检测。应该避免使用强效或中效的CYP3A4或P-糖蛋白抑制剂。与强效CYP3A4诱导剂合用时，建议增加依维莫司的给药剂量。正在服用依维莫司的患者应该避免接种活疫苗或者与接种过活疫苗的人密切接触。严重肝功能不全患者禁用依维莫司。孕妇服用依维莫司可能会对胎儿产生有害影响。
依维莫司不考虑因果关系时，最常见的不良反应（发生率≥30%）有口腔炎、感染、衰弱、疲乏、咳嗽和腹泻。不考虑因果关系时，最常见的3/4级不良反应（发生率≥3%）有感染、呼吸困难、疲乏、口腔炎、脱水、肺炎、腹痛和衰弱。最常见的实验室检查异常（发生率≥50%）有贫血、高胆固醇血症、高甘油三酯血症、高血糖症、淋巴细胞减少症和肌酐水平升高。最常见的3/4级实验室检查异常（发生率≥3%）有淋巴细胞减少症、高血糖症、贫血、低磷酸盐血症和高胆固醇血症。在接受依维莫司治疗的患者中还观察到由于急性呼吸衰竭引起的死亡（0.7%）、感染（0.7%）和急性肾功能衰竭（0.4%）。
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