国产靶向药物安罗替尼/福可维的给药方法

　　安罗替尼是一种小分子多激酶抑制剂，能有效抑制血管内皮生长因子受体2/3、血小板衍生生长因子受体α/β、成纤维细胞生长因子受体1/2/3/4、c-Kit、RET等激酶，具有抗肿瘤血管生成和抑制肿瘤生长的功能。2018年5月，江苏正大天晴安罗替尼胶囊（福可维）通过国家药监局优先审批程序获准上市，用于治疗晚期或转移性非小细胞肺癌。

　　安罗替尼 (5- 16mg)为口服给药，实体肿瘤患者一天一次，分两组：(1)连续四周或(2) 吃2周/停一周(2/1)。对所有患者进行药代动力学采样。21名患者被进一步纳入推荐剂量和时间表的扩大队列研究。结果是，连续4周试验中，剂量限制性毒性（DLT）10mg为3级高血压。在2周停1周试验中，DLT16mg为3级高血压和3级疲劳。　　

　　药代动力学评价表明，安罗替尼有较长的清除半衰期和多次口服时的显著积累。选择吃2周停一周方案，每日12 mg作为扩大研究的最大耐受剂量。21例患者(结肠腺癌、非小细胞肺癌、肾透明细胞癌、甲状腺髓样癌、软组织肉瘤)中20例患者对安罗替尼的抗肿瘤活性进行了评估：3例患者有部分应答（PR），14例患者病情稳定（SD），肿瘤负荷缩小12例，3例患者病情进展（PD）。　　

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