舒尼替尼/索坦的心血管毒性要比其它抗血管生成药物大

　　VEGF参与心肌细胞的生长，可调节冠状动脉和全身血管的完整性和舒张功能。抗血管生成药物破坏VEGF信号级联反应，可能诱导产生Ⅱ型心血管毒性，主要表现为高血压、血栓栓塞、左心室功能障碍和心力衰竭。目前常用的VEGF拮抗剂有贝伐单抗、索拉非尼和舒尼替尼（索坦）等。那这些药物中哪个心血管毒性更大呢？

　　贝伐单抗结合VEGF-A，用于晚期肺癌、乳腺癌和结直肠癌的治疗。舒尼替尼和索拉非尼是小分子酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitors，TKIs)，被批准用于治疗转移性肾癌和伊马替尼耐药的胃肠道间质瘤。这3种常用药物都可引起高血压，但用药后发生高血压的患者比不发生高血压的患者生存时间更长。　　

　　因此，研究者建议将抗血管生成药物导致的高血压作为评价抗肿瘤药物有效性的生物指标。抑制VEGF信号转导还可能导致动静脉血栓，在贝伐单抗合用其他化疗药物时更多见。舒尼替尼对激酶的选择性不高，能够抑制30多种酪氨酸激酶，比其他抗血管生成药物更具心脏毒性，患者用药后发生左心功能不全的比例高达28%。索拉非尼也存在诱导动脉栓塞和心肌缺血的风险，有的患者可见QT间期延长，提示该药物可诱发室性心律失常。　　

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