BTK小分子抑制剂药物依鲁替尼作用机制是怎样的?

2018-12-10 作者: 康安途海外就医

  依鲁替尼是一款针对淋巴瘤等多种癌症恶性肿瘤的激酶抑制剂,也同时是BTK的小分子抑制剂。在美国已经获批的适应症非常之高,其中使用较频繁的有套细胞淋巴瘤(MCL),慢性淋巴细胞白血病(CLL)。这些癌症疾病有着非常不错的治疗效果,下面我们一起来了解一下依鲁替尼作用机制是怎样的。

  依鲁替尼是一个BTK的小分子抑制剂。依鲁替尼与在BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键,导致BTK酶活性的抑制。BTK是B-细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通路的信号分子。BTK的作用是通过B-细胞表面受体信号导致对B-细胞交易,趋化,和黏附所需通路的激活。非临床研究显示依鲁替尼抑制恶性B-细胞增殖和在体内生存以及在体外细胞迁移和底物黏附。

  由于依鲁替尼作用机制的原因,所以不少接受依鲁替尼治疗的癌症患者出现了副作用和不良反应,常见的一种症状就是中粒细胞和血小板数量的减少。这对我们患者最为直观的影响就是出血之后愈合困难。所以我们在治疗期间一定要避免不必要的受伤出血。如果在治疗期间需要进行手术应该提前告知医生自己的身体状况。

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