靶向药阿来替尼/安圣莎的优势不仅仅表现在对抗癌症更具靶向性

2018-12-03 作者: 康安途医疗旅游

  阿来替尼(安圣莎)对抗癌症更具靶向性。正常情况下,ALK基因可对酪氨酸激酶受体进行编码,激活触发了参与细胞增殖和存活的信号转导通路,但由于激酶区突变,通路异常激活从而促进了肿瘤细胞的生长和存活。而阿来替尼可对抗大多数的ALK激酶区突变,通过抑制信号蛋白STAT3和AKT的激活,来减低肿瘤细胞活力。

  不仅如此,阿来替尼(安圣莎)血脑屏障通透性更强。约30%的ALK+ NSCLC患者诊断时已经存在CNS(中枢神经系统)转移,近约50%的脑转移患者诊断时存在的脑转移灶数量≥4个。所以,ALK+靶向药能否在颅内保持高度有效性,成为其疗效的关键因素。而在ALEX研究中显示,阿来替尼药物能渗透进入CNS,其血脑屏障透过率最高超过90%,是首个能够有效预防及治疗脑转移的ALK抑制剂。  

  除此之外,相比其他抗癌药物,阿来替尼(安圣莎)具有更强的安全性,能够使治疗期间类如呕吐、腹泻、恶心、水肿、味觉障碍、贫血、肌痛等不良反应的发生率降低。在ALEX实验中,使用阿来替尼后3~5 级不良反应为 41%,低于现有药物75.5%的概率。  

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