阿法替尼(GILOTRIF)治疗HER2突变肺癌患者的用法用量

　　阿法替尼（GILOTRIF）是EGFR和HER2酪氨酸激酶抑制剂，具有不可逆性。目前该药已被批准治疗铂类化疗后疾病进展的晚期非鳞状细胞癌和EGFR阳性的转移性非小细胞肺癌。对于EGFR突变的患者，阿法替尼的疗效与吉非替尼和厄洛替尼差不多，对于HER2突变的患者，大可替尼和来那替尼或阿法替尼的疗效欠佳。

　　阿法替尼体外肿瘤细胞株实验数据：研究者使用了三种NSCLC肿瘤细胞株：H3255（EGFR L858R），H1975（EGFR L858R+T790M）和H1781（HER2 G776>GC）。抑制这三种肿瘤细胞株所需的阿法替尼血药浓度（40mg每天一次时的血药浓度约60nM）下。抑制HER2突变肿瘤，阿法替尼的所需要的血药浓度是抑制EGFR突变的约100倍，在此剂量下，患者会产生不可耐受的副作用。　　

　　为此，研究者设计了一种阿法替尼（GILOTRIF）脉冲式给药方案，每周280mg一次（周一 40mg*7，周二-周日停药）。三名HER2突变的脑转肺腺癌患者接受了该方案，结果有2名在2天内发生1级腹泻，没有皮疹等其它副作用。一名进展，一名稳定（肿瘤缩小13%）11个月后肝部进展，一名有效（肿瘤缩小31%）5个月后脑部进展。如果HER2突变肺癌患者无法参加新一代HER2抑制剂的一期临床试验，采用本方案也是值得考虑的。　　

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