PARP抑制剂尼拉帕尼可通过合成致死作用而产生单药抗肿瘤活性

　　卵巢癌是女性生殖器官常见的三大恶性肿瘤之一。卵巢癌一直是一个医疗难题，不仅发病率高、死亡率高，70%的患者在初次就诊时已是晚期，治疗后复发率也相对较高。多年来，恶性肿瘤的诊治手段虽经过不断更新和发展，但卵巢癌的早期筛查和治疗效果仍没有明显改善，面对这诸多临床诊疗难点，PARP抑制剂作为卵巢癌治疗方面的一大突破，为卵巢癌患者带来了更多希望。

　　PARP抑制剂有其明确靶点，这也体现了现在常说的癌症“精准医疗”，其作用于卵巢癌的机制主要在于聚腺苷二磷酸核糖聚合酶 (PARP) 是一种DNA修复酶，在DNA修复通路中起关键作用。DNA损伤断裂时会激活PARP，PARP作为DNA损伤的一种分子感受器，具有识别、结合到DNA断裂位置的功能，进而激活、催化受体蛋白的聚ADP核糖基化作用，参与DNA的修复过程。　　

　　目前美国上市的PARP抑制剂有奥拉帕尼、芦卡帕尼和尼拉帕尼。尼拉帕尼是2017年通过FDA快速通道获批上市，NOVAⅢ期临床试验表明尼拉帕尼可有效延长所有PSR患者的PFS。杨教授指出，作为PARP抑制剂，尼拉帕尼通过抑制肿瘤细胞DNA单链损伤的修复和同源重组修复缺陷对肿瘤细胞起到合成致死的作用，尤其对携带BRCA基因突变的DNA修复缺陷型肿瘤细胞，尼拉帕尼敏感度高，可通过合成致死作用而产生单药抗肿瘤活性。　　

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