初代ALK抑制剂的克唑替尼治疗非小细胞肺癌的效果怎么样？

　　众所周知，肺癌是全球第一大癌，无论是发病率还是死亡率无癌能及，无癌能超越。但是，随着靶向治疗的问世，使得肺癌的治疗取得了空前的进步。明星靶点主要是EGFR、ALK，因为这两个靶向的发生率占据了驱动基因的大部分。对于脑转移的肺癌患者，ALK突变领域已经有很多临床研究证实，有些ALK抑制剂效果很好，而有些ALK抑制剂效果差强人意。

　　克唑替尼（Crizotinib）是第一个上市的ALK阳性小分子抑制剂，它的作用靶点除了ALK以外，还针对ROS1以及MET。对于既往接受过化疗的ALK阳性患者，一项III期临床研究证实，克唑替尼较化疗明显延长患者的PFS，提高客观缓解率，改善患者生活质量。

　　但是，在接受克唑替尼治疗后出现疾病进展的患者中，约半数以上会伴有颅内的疾病进展。出现这种情况与患者在接受该药物时的药物透脑率低以及药物本身固有的耐药性都有一定关系。耐药性以及难以突破血脑屏障的问题，造成对于ALK阳性肺癌患者的中枢神经系统（CNS）治疗疗效有限，是一个不可回避的难题，也是目前我国对于肺癌脑转移治疗的首要瓶颈之一。

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