艾乐替尼(Alecensa)对于控制中枢转移病灶具有一定的选择优势

　　近年来，大量创新、高效的ALK抑制剂不断涌现，克唑替尼作为第一代ALK抑制剂早于2011年被FDA批准上市，另外，近年来三个2代的ALK酪氨酸激酶抑制剂，色瑞替尼、艾乐替尼（Alecensa）和布格替尼也相继被FDA批准。今天小编首先为大家分享一下艾乐替尼的一些临床研究，以希望能为我们在用药方面的选择提供一些参考。

　　第 1 代ALK抑制剂克唑替尼对ALK阳性NSCLC患者效果显着，已经成为ALK阳性NSCLC治疗的一线用药，但是获得性耐药的出现尤其是中枢神经系统的进展或转移限制了其临床应用。艾乐替尼是第2代ALK抑制剂，由罗氏子公司Chugai开发，2013年9 月该药获FDA突破性治疗药物资格认定，2014年7月率先在日本上市，2015年12月获得 FDA 批准上市，用于治疗ALK阳性、经克唑替尼治疗后疾病进展或不能耐受的转移性NSCLC患者。　　

　　艾乐替尼（Alecensa）对ALK表现出了很强的选择性，能够克服克唑替尼耐药相关的突变(L1196M 、C1156Y和F1174L)，因此对产生耐药性的患者产生有益效果。在一线应用克唑替尼的ALK+ NSCLC患者出现中枢神经系统的进展或转移是很常见的，第2代ALK抑制剂艾乐替尼在一些研究中显示出了对中枢转移病灶的治疗活性，而且在体内外研究中发现艾乐替尼比克唑替尼及色瑞替尼更能有效地穿过血脑屏障。　　

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