达克替尼（Dacomitinib）治疗非小细胞肺癌耐药情况怎么样？

　　达克替尼（Dacomitinib）为每日一次的口服、不可逆pan-HER（泛-人表皮生长因子受体）激酶抑制剂，通过共价结合至受体酪氨酸激酶结构域，并阻止自磷酸化（autophosphorylation），不可逆地抑制HER1/EGFR、HER2、HER4的激酶活性，从而抑制下游信号传导，导致肿瘤生长抑制及凋亡。

　　晚期EGFR阳性NSCLC的一线治疗中，这是首项关于二线EGFR抑制剂和一代EGFR抑制剂头对头比较的随机3期研究。该研究纳入了452例IIIB期或IV期EGFR阳性NSCLC患者，受试者被随机分配至达克替尼组或吉非替尼组。

　　达克替尼相较一代EGFR抑制剂吉非替尼在无进展生存期（PFS）和缓解持续时间方面更具优势。两者的中位PFS分别为14.7个月VS 9.2个月，缓解持续时间分别为14.8 vs 8.3个月。2年无进展生存率（30.6% VS 9.6% ）。两组间的总缓解率相似（74.9 vs 71.6）。

　　达克替尼Dacomitinib治疗的副作用高于吉非替尼，达克替尼组中有66%的患者需要降低剂量，相较之下，吉非替尼组中这一数值仅为8%。达克替尼组报告的最常见的3级不良事件为痤疮性皮炎（13.7%）和腹泻（8.4%）；吉非替尼组报告的最常见的3级不良事件为ALT水平升高（8.5%）。

　　晚期EGFR阳性NSCLC患者一线使用达克替尼，中位PFS大幅提高，达到了惊人的14.7个月，远超吉非替尼。是EGFR突变NSCLC一线治疗诱人的选择，尤其对于因肝功能异常不能耐受吉非替尼的患者，达可替尼更是最佳选择。

　　更多新闻请您访问 肿瘤  https://www.kangantu.com/