凡德他尼(Vandetanib)的作用机理及常见副作用

　　凡德他尼(Vandetanib)是一种激酶抑制剂。体外研究曾显示凡德他尼抑制剂酪氨酸激酶包括表皮生长因子受体(EGFR)，血管生长因子受体 (VEGFR)，转染期间重排(RET)，蛋白激酶6(BRK)的 成员，TIE2，EPH受体激酶家族的成员，和酪氨酸激酶Src成员的活性。凡德他尼抑制在肿瘤细 胞和内皮细胞中表皮生长因子(EGF)-刺激的受体酪氨酸激酶磷酸化和内皮细胞中VEGF-刺激的酪氨酸激酶磷酸化。

　　凡德他尼特殊之处在于它既抑制EGFR(表皮细胞生长因子)，同时又抑制VEGFR-2和VEGFR-3(内皮细胞生长因子受体)，这样的“内”、“表”跨越，在靶向药中是独一无二的。或许该药的研究人员发现易瑞沙和特罗凯只抑制表皮细胞生长因子因而容易发生耐药，于是就企图“内”、“表”通杀以达到“二代EGFR抑制剂”的目标。

　　凡德他尼这种“内”、“表”通杀的特点，使其抑制肿瘤的力量扯为两半，同样的副作用也扯为两半，因而药物显得非常温柔。不管能不能降低肿瘤指标或缩小肿瘤尺寸，凡德他尼能“全面”地抑制病情，也会明显减轻病人原来的一些与肺肿瘤相关的症状，如咳嗽、粘痰、气喘、胸闷、乏力、难睡、纳差等等。凡德他尼最常见的毒副作用是腹泻、皮疹、恶心、高血压、厌食、无症状的QT间期延长和蛋白尿。随着凡德他尼剂量增加,可能出现低磷酸盐血症、毛囊炎、转氨酶升高、非特异性肠梗阻、血小板减小、充血性心衰、深静脉血栓、肺栓塞等。凡德他尼最常见的凡德他尼剂量限制性毒性(DLTs)是腹泻、高血压和皮疹。

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