适当减量阿法替尼并不会对患者的临床疗效产生影响

　　阿法替尼是德国勃林格殷格翰公司开发的第二代表皮生长因子受体（EGFR）和人表皮生长因子受体2（HER2）酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂，通过和EGFR中第797位半胱氨酸的巯基发生麦克尔加成，不可逆地抑制该络氨酸激酶的活性。阿法替尼作为广谱不可逆的TKI，适用性强于1st TKI，在目前市场中环境并不如1st TKI，除了价格之外，毒副反应是最大的问题，LUX-Lung7试验显示，虽然总体不良反应发生率无差异，但是阿法替尼3-4级不良反应的发生率要比吉非替尼高（10.6%：4.4%），专家表示近80%的服用阿法替尼的中国患者都要进行减量服用。

　　而一旦减量疗效是否会下降便成为一个新的问题，对此，厂家也行了相应的研究比较。在LUX-Lung7中，制定了剂量调整策略，即在发生3级以上副反应时，停药至患者恢复后，重新用药剂量按每次10mg剂量下调，最低降至20mg，通过剂量调整，患者的不良反应发生率也明显减少，特别是3-4级的发生率控制得很好。

　　那减量对患者的临床疗效有影响吗？可喜的是，试验显示，减量的患者无论在患者生存质量还是PFS上与未减量患者比较都不存在统计学差异，药代分析显示，减量后患者的药物血浆浓度仍然能维持在有效血浆浓度水平，因而减量并未在临床疗效中产生影响。所以从这些依据上来说当不耐受阿法替尼足量使用时，也可进行适度减量使用。

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