RET靶点抑制剂BLU-667与LOXO-292的对比

　　已上市的RET靶点抑制剂的靶向性不是很强，今年AACR大会上报道了高选择的小分子RET抑制剂BLU-667治疗RET融合的NSCLC患者的I期ARROW临床研究。

　　该研究共招募40例RET基因融合或者突变的患者，包括非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌和乳头状甲状腺癌患者。经过基因检测，确定有RET基因融合或者RET基因突变。

　　结果显示，这40位患者经过评估， 18位患者肿瘤明显缩小，有效率45%，包括一位患者肿瘤完全消失；同时，20位患者肿瘤稳定不长大，肿瘤控制率高达90%。BLU-667对脑转移病灶有效。患者耐受性良好，且对既往失败的肺癌患者同样有效。

　　相对于LOXO-292,疗效方面，在RET基因突变患者中，LOXO-292和BLU-667的应答率接近，ORR分别为45%和40%；但是在RET基因融合肿瘤患者中，LOXO-292的表现要好于BLU-667，ORR分别为77%和50%。

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