卡博替尼（COMETRIQ）XL184是一个多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂

　　卡博替尼江湖俗称“XL-184”, 卡博替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，抑制RET，MET，VEGFR-1/2/3，KIT，TRKB，FLT-3，AXL和TIE-2的酪氨酸激酶活性。

　　2015年ASCO报道了开放标签的2期临床试验，纳入了26名RET重排的患者，其中18例患者可评估;每天口服施用60mg卡博替尼，直到疾病进展或不可接受的毒性。

　　在18例可评价的患者中的7例中观察到确认的部分缓解，ORR为38%。中位PFS为5.5个月，中位OS为9.9个月。最常见的不良反应是丙氨酸转氨酶的增加天冬氨酸氨基转移酶增加，甲状腺功能减退症，腹泻等。治疗中有19例患者因为COMETRIQ不良反应而调整了剂量，毒性反应非常明显。

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