伯瑞替尼是国际上第一个针对继发性胶质母细胞瘤​特异亚型的靶向药物

　　在非小细胞肺癌之中，MET基因突变并不罕见，包含MET基因的扩增、MET基因14号外显子跳跃突变等。MET基因扩增和14外显子跳跃突变等在非小细胞肺癌的突变频率约为2-4%。对于MET基因突变的靶向药物，有已经获批上市的克唑替尼、卡博替尼等，另外还有正在临床研究阶段的单MET靶向药物INC280等。

　　伯瑞替尼是国际上第一个针对继发性胶质母细胞瘤特异亚型的靶向药物。2016年8月25日，伯瑞替尼针对继发性胶质母细胞瘤的临床I期试验在北京世纪坛医院启动，针对的是携带PTPRZ1-MET融合基因的胶质母细胞瘤，这部分病人侵袭度高，病人的生存期很少超过6个月的。而伯瑞替尼至少在原来的基础上将继发性脑胶质母细胞瘤的总生存期增加了50%以上。伯瑞替尼在胶质母细胞瘤的I期临床试验证实了该药的安全性，没有发现严重的不良反应，且在某些病例上显示出很好的疗效。

　　入组的第一名病人绝大多数病灶都消失了，其他病人病灶也有不同程度的缩小。人体药代动力学显示伯瑞替尼能够有效透过血脑屏障，对脑胶质母细胞瘤有很好的控制，疾病控制率达到50%。入组的I期临床病人没有发现三级或四级严重的与药物相关的不良事件。据悉，伯瑞替尼在治疗脑胶质瘤的II期也已经启动，拟定招募100名病人。

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