泊马度胺(pomalidomide)的作用机理和使用注意事项

　　泊马度胺(pomalidomide) 是继沙利度胺和来那度胺后的第三个度胺类药物，是一种免疫调节剂，具有抗肿瘤活性，适用于既往接受过至少两种药物( 包括来那度胺、硼替佐米) 且最近治疗进行中或治疗完成60 d 内疾病进展的多发性骨髓瘤患者。泊马度胺胶囊(参比制剂) 由美国塞尔基因公司研发，并于2013 年2 月首次在美国获准上市。泊马度胺口服后吸收迅速，单次给药后达峰时间(tmax) 为0.5 ～ 8 h，半衰期长，通过多重作用机制来抑制多发性骨髓瘤，包括通过半胱氨酸门冬氨酸蛋白酶诱导肿瘤细胞凋亡，减少核扩散。

　　作用机理：（1）泊马度胺是一种沙利度胺类似物，是一种有抗肿瘤活性的免疫调节剂。在体外细胞学试验，Pomalidomide抑制造血肿瘤细胞增殖和诱导凋亡。此外，泊马度胺抑制来那度胺-耐药多发性骨髓瘤细胞株的增殖，与地塞米松协同作用诱导来那度胺-敏感、来那度胺-耐药细胞株肿瘤细胞凋亡。（2）泊马度胺增强T 细胞和自然杀伤(NK)细胞介导的免疫，抑制单核细胞促炎性细胞因子的生成(如，TNF-α和IL-6)。在小鼠肿瘤模型和和体外脐带模型中泊马度胺显示抗血管生成活性。

　　使用泊马度胺警告和注意事项：（1）血液学毒性：3/4级中性粒细胞减少最常见。监测患者血液学毒性，尤其是中性粒细胞减少。（2）肝毒性：包括致命的肝功能衰竭，需每个月进行肝功能的监测。（3）超敏反应：可能出现神经性水肿及重度皮肤反应，若发病则停止给药。

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