体外研究表明印度易瑞沙具有抑制心脏活动复极化过程的可能性

　　印度易瑞沙是我国肺癌患者最受青睐的一线用药，不仅价格便宜，治疗效果也与原研药一样。那对于特殊人群服用易瑞沙，治疗效果是否有差异呢？一项包括41例实体肿瘤伴有肝转移，而肝功能正常、中度或重度损害的患者的临床研究中对吉非替尼进行评价。研究显示，口服吉非替尼每日剂量250mg后，达到稳态时间、总的血浆清除率和稳态药物暴露水平在肝功能正常组和中度损害组结果相似。

　　从4例由于肝脏转移造成的严重肝功能不全的患者得到的数据提示稳态药物暴露水平亦与肝功能正常患者相似。没有在肝硬化或肝炎引起的肝功能损害患者中对进行研究。根据人群用药资料，没有发现稳态血药浓度与患者的年龄、体重、性别、种族或肌苷清除率之间有相关性。与处方者有关的临床前安全资料易瑞沙也未显示基因毒性倾向。　　

　　与易瑞沙的药理学活性相符合，当剂量给到20mg/kg/天时，可观察到鼠的生育能力减低。在器宫发生时期给高剂量（30mg/kg/天）时对鼠的胚胎发育无影响，但对于兔子，20mg/kg/天及以上的剂量则可减轻胎儿的重量。在两个物种间均未诱导出畸形。在鼠的妊娠及分娩期间给于20mg/kg/天的剂量可减少幼鼠的生存。在鼠分娩后连续14天口服碳14标记的易瑞沙，乳汁中放射活性的浓度高于血液中的浓度。体外研究资料表明易瑞沙具有抑制心脏活动复极化过程（如QT间期）的可能性。　　

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