靶向药物乐伐替尼（Lenvatinib）的主要靶点有哪些？

　　乐伐替尼靶点是VEGFR 1-3, FGFR 1-4,PDGFRα, c-KIT 和RET， Lenvatinib在RET多激酶抑制剂中最低的IC50（1.5nM）。在II期临床试验中，对25例RET融合的NSCLC患者评估乐伐替尼的疗效，其中 28％的患者既往接受过抗RET治疗。

　　基因检测发现患者中52％是KIF5B-RET融合，48％是其他已知RET融合基因。ORR 16%，DCR 76％和中位PFS是 7.3个月。接受过RET治疗的7名患者，使用Lenvatinib的ORR与未经RET-TKI治疗的使用Lenvatinib患者的ORR一样都是14％。 KIF5B-RET和其他融合类型ORR类似，但PFS时间较短3.6个月对比9.1个月。

　　乐伐替尼相关3~4级AEs为92%（高血压58%，蛋白尿16%），减量和治疗中断发生率分别为64%和76%。

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