英国东英吉利大学的Hanson等学者既往已证实,来氟米特在黑色素瘤治疗方面具有潜在的应用价值,特别是与BRAF(B-Raf原癌基因丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶)抑制剂威罗菲尼(vemurafenib)联合使用的时候。该团队最近又进一步研究了来氟米特在黑色素瘤中的作用,结果证实,来氟米特可以与丝裂原活化的细胞外信号调节激酶(mitogen-activated extracellular signal-regulated kinase,MEK)抑制剂司美替尼(selumetinib)协同抑制黑色素瘤细胞生长,相关成果发表于《Oncotarget》杂志。
BRAF是RAF基因家族3大成员之一,同时也是激活丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)通路能力最强的激活物。BRAF基因作为RAF-MEK-ERK信号转导通路中的重要成员,在肿瘤细胞增殖、分化和凋亡等方面发挥重要作用。正常的BRAF蛋白的功能是传递来自细胞膜的信号。BRAF蛋白通常只在需要传递信号时保持活性状态。然而,突变的BRAF则一直保持活性状态,并因此干扰了细胞信号传递链的正常功能,引起细胞的异常。
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