新型免疫抑制剂来氟米特联合MEK抑制剂可治疗皮肤黑色素瘤

2018-08-21 作者: 康安途海外医疗

  皮肤黑色素瘤(Cutaneous melanoma)是由黑色素细胞发展而来的,是最致命的一种皮肤癌;与大多数其他癌症不同,黑素瘤的发病率在不断上升,目前可用的治疗方案受到了耐药性、有限的反应率和不良毒性的阻碍。

  英国东英吉利大学的Hanson等学者既往已证实,来氟米特在黑色素瘤治疗方面具有潜在的应用价值,特别是与BRAF(B-Raf原癌基因丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶)抑制剂威罗菲尼(vemurafenib)联合使用的时候。该团队最近又进一步研究了来氟米特在黑色素瘤中的作用,结果证实,来氟米特可以与丝裂原活化的细胞外信号调节激酶(mitogen-activated extracellular signal-regulated kinase,MEK)抑制剂司美替尼(selumetinib)协同抑制黑色素瘤细胞生长,相关成果发表于《Oncotarget》杂志。

  来氟米特是一种新型免疫抑制剂,具有抗炎、抗增殖作用;已被批准用于治疗多种自身免疫性疾病,如:类风湿关节炎、狼疮肾炎、银屑病关节炎等。近年来,来氟米特用于肿瘤的治疗已成为一个新的研究方向;已有大量研究报道,来氟米特可能对多发性骨髓瘤、胃肠道肿瘤、前列腺癌、黑色素瘤、神经母细胞瘤和肾细胞癌有一定的治疗作用。

  BRAF是RAF基因家族3大成员之一,同时也是激活丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)通路能力最强的激活物。BRAF基因作为RAF-MEK-ERK信号转导通路中的重要成员,在肿瘤细胞增殖、分化和凋亡等方面发挥重要作用。正常的BRAF蛋白的功能是传递来自细胞膜的信号。BRAF蛋白通常只在需要传递信号时保持活性状态。然而,突变的BRAF则一直保持活性状态,并因此干扰了细胞信号传递链的正常功能,引起细胞的异常。

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