帕比司他与伏林司他是治疗多发性骨髓瘤的组蛋白去乙酰化酶抑制剂

2018-08-21 作者: 康安途海外医疗

  组蛋白去乙酰化酶抑制剂可以治疗 MM 在于它可以影响组蛋白、非组蛋白的乙酰化水平,其通过与组蛋白去乙酰化酶的竞争抑制该酶的活性,进而调节基因的表达及蛋白降解。该药联合硼替佐米的效果优于单药。

  Panobinostat(帕比司他)为去乙酰化酶抑制剂,对去乙酰酶的Ⅰ、Ⅱ和Ⅳ类起到抑制作用,进而调节蛋白质的代谢,阻止骨髓瘤的生长,Ⅱ期临床试验发现 对 55 例接受过硼替佐米治疗且耐药的患者,予以 PVD(Panobinostat+ 硼替佐米 + 地塞米松)方案,总缓解率可达到 34.5%,中位无进展生存期达 5.4 个月。这一研究表明,Panobinostat 可能降低硼替佐米耐药性。

  伏林司他(Vorinostat )对去乙酰化酶的Ⅰ类、Ⅱ类起到抑制作用。VANTAGE095 代号的Ⅱ b 期临床试验发现 对硼替佐米耐药的 MM 患者,联合使用伏林司他,中位总生存期为 11.2 个月,有32% 的患者可达到 2 年。

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