PARP抑制剂奥拉帕尼有望在国内上市 奥拉帕尼作用机制介绍

　　奥拉帕尼是一类抑制DNA修复的PARP酶的抑制靶药，阿斯利康旗下药品奥拉帕利片在国内的上市申请已经审评完毕，近期屡有国内上市传闻，这款药物即将成为国内获批上市的首款PARP抑制剂。

　　奥拉帕尼除了单药治疗，还可以联合化疗，免疫治疗等联合策略治疗肿瘤。临床上如何执行？剂量上需要调整吗？奥拉帕尼究竟有哪些不良反应，如何处理？在上市前，小编给大家汇总下这个药究竟该怎么用。

　　奥拉帕尼作为PARP抑制剂，它的靶点不是大家认为的PARP，而是同样对DNA修复有重要作用的BRCA基因。因此，患者如果检测出BRCA突变，就可使用PARP抑制剂。有很多人不明白如此搭配的原由。大家可以简单理解为“雪上加霜”的理论。

　　DNA的修复系统有2种，单链修复以及双链修复，而负责这两种修复的主要的酶类分别是PARP酶及BRCA基因指导合成的蛋白酶。因此当BRCA突变后，双链修复丧失，此时我们“雪上加霜”，再配以PARP抑制剂靶药，单链修复的途径也被阻断。细胞增殖分裂生长过程中发生的基因错误都无法修缮，累积后就会造成DNA的极度紊乱，引起带有BRCA突变肿瘤细胞的死亡。这是最初的奥拉帕尼使用基础理论，而随着药物的应用演化，也可从下面的药物使用中可以看到。

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