比卡鲁胺康士得治疗早期非转移性前列腺癌剂量为每天150mg

　　比卡鲁胺康士得是一种非甾体雄激素受体拮抗剂，用于治疗早期(局部或局部晚期)非转移性前列腺癌，剂量为每天150mg，结合促黄体激素释放激素类似物使用。其抗雄激素活性几乎只存在于(R)-对映体，很少会存在于(S)-对映体。(R)-Bicalutamide是可被缓慢地吸收至饱和，但不可从食物中吸收。它有一个很长的血浆消除半衰期(1周)和日常管理过程中累积约10倍血浆。

　　比卡鲁胺在代谢物(尿和大便)中很少或没有原型药物排出，相反，血浆中会有原形药物。比卡鲁胺在大便被认为是从比卡鲁胺葡萄糖醛酸水解和未吸收的药物出现。比卡鲁胺似乎是几乎完全清除了新陈代谢;这是通过细胞色素P450(CYP)为(R)-bicalutamide很大程度上介导的，但葡糖醛酸是主要的代谢途径(S)-bicalutamide。(S)-Bicalutamide被代谢的体外由CYP3A4，并很可能导致该同功酶也负责的(R) - -bicalutamide新陈代谢。　　

　　比卡鲁胺是作为实验室动物的CYP诱导剂，150MG每天的剂量在人体中还没有表现出诱导性。比卡鲁胺增加循环促性腺激素和性激素水平的日常管理;虽然睾酮增加高达80％，浓度在大多数患者保持在正常范围内。当剂量小于150毫克每天时，bicalutamide就会产生更少的特异性前列腺抗体(PSA) 。然而，观察表明PSA中值的减少跟(R)-bicalutamide Css之间没有太大联系。　　

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