关于来曲唑片的作用机理及治疗效果介绍

　　作用机理：来曲唑(Femara)是一种非类固醇类高效选择性的第三代芳香化酶抑制剂，一种新型的诱发排卵药物。其诱发排卵的机制目前尚未十分明确，可能在中枢和外周部位发挥作用。1．中枢性作用  芳香化酶抑制剂可通过抑制芳香化酶的作用，阻断雄激素如雄烯二酮（A）和睾酮（T）向雌酮（E1）和E2转换，使体内雌激素降低，阻断其对下丘脑和垂体的负反馈作用，使垂体Gn分泌增加，从而促进卵泡的发育和排卵。

　　2．外周性作用  通过抑制芳香化酶活性，在卵巢水平阻断雄激素向雌激素的转化，导致卵巢内雄激素短暂蓄积，蓄积的雄激素又可刺激胰岛素样生长因子-Ⅰ（IGF-Ⅰ）及其他自分泌和旁分泌因子的表达，提高卵巢对激素的反应性。在哺乳动物体内睾酮还可加强卵泡内卵泡刺激素FSH受体的表达，扩大FSH效应，促进卵泡早期发育，从而起到促排卵的作用。来曲唑半衰期短（48h），不占据雌激素受体，因此，多诱导单个卵泡发育，且没有外周抗雌激素作用，不具有CC的抗雌激素效应，2.5～5mg/d对子宫内膜无影响，剂量增加可能会引起芳香化酶的持续抑制，引起雌激素水平过低而不能在排卵时维持足够的内膜厚度。对于CC抵抗或CC促排卵周期中EM薄的PCOS患者可选择来曲唑促排卵。

　　治疗效果：1．来曲唑组排卵率（84.3%）和周期妊娠率（20%）与CC组（86%、14.7%）相似。2．来曲唑组单个优势卵泡发生率为80.9%，CC组为61%。3．来曲唑组注射HCG日EM的厚度为0.99cm，显着高于CC组的0.82cm。来曲唑组EM的厚度与自然周期没有差异，表明来曲唑不抑制EM的发育。来曲唑用于促排卵治疗的主要优点是促使单个卵泡发育，其机制是芳香化酶抑制剂并不拮抗下丘脑的雌激素受体，因此中枢的反馈机制并未受到影响。卵泡开始生长后，随着雌激素水平的升高，正常的负反馈链可以限制FSH的反应，导致小卵泡闭锁，最终导致单个卵泡生长。

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