比卡鲁胺胶囊制剂和比卡鲁胺片剂具有生物等效性

　　山东大学齐鲁医院临床药理研究所对比卡鲁胺胶囊与比卡鲁胺片在健康人体内的药动学特征进行了研究，并对2 种制剂的生物等效性进行了评价。方法：选48 名健康志愿者，随机分为2 组，采用单周期平行试验设计，单剂量口服比卡鲁胺胶囊（试验制剂）或比卡鲁胺片剂（参比制剂）50mg，采用高效液相色谱法测定给药前和给药后不同时间点血浆中比卡鲁胺浓度，计算试验制剂和参比制剂的药动学参数。同时对比卡鲁胺主要药动学参数进行方差分析、双单侧t 检验和（l-2 α)置信区间分析，评价试验制剂和参比制剂的生物等效性。

　　结果。4 8 名志愿者口服试验制剂和参比制剂比卡鲁胺血药浓度一时间数据经DAS2.0软件拟合符合有滞后时间的二房室模型。多因素方差分析显示，单周期平行试验设计单剂量口服比卡鲁胺试验制剂或参比制剂，主要药动学参数AUC，Cmax和Tmax药物间无显着差异，但个体间体间存在差异。进一步双单侧t检验2 种制剂符合生物等效的假设，即试验制剂比卡鲁胺胶囊与市售参比制剂比卡鲁胺片具有生物等效性，为生物等效制剂。

　　结论：比卡鲁胺口服吸收良好，血浆蛋白高度结合(9 6 % )，并经氧化及葡萄糖醛酸化作用广泛代谢。食物对AUC，Cmax和T1/2等均无显着影响。其人体药动学特征不受年龄、肾损害或轻、中度肝损害影响。本研究结果显示比卡鲁胺主要药动学参数药物间无显着差异，但个体间存在差异。比卡鲁胺胶囊相对生物利用度为9 7.5 1 % 。比卡鲁胺胶囊制剂和比卡鲁胺片具有生物等效性。

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