PARP抑制剂奥拉帕尼(Lynparza)是如何发挥抗肿瘤作用的？

　　PARP抑制剂奥拉帕尼（Lynparza)的研发差不多经过了半个世纪，作为首个多聚ADP核糖聚合酶抑制剂，可以有效抑制肿瘤细胞的DNA损伤修复，进而促使癌细胞死亡。PARP抑制剂针对癌细胞进行靶向治疗，可以有效避免常规化疗带来的一些毒副作用。目前主要用来治疗具有BRCA突变的恶性肿瘤，例如乳腺癌和卵巢癌。那奥拉帕尼在治疗恶性肿瘤时有什么优势呢？

　　（1）显著延长肿瘤无进展生存期。FDA于2014年批准奥拉帕尼(Lynparza)治疗卵巢癌。在137例接受至少3次化疗BRCA1/2基因胚系突变的晚期卵巢癌患者中，奥拉帕尼维持治疗取得了34%的总缓解率（ORR），中位缓解持续时间为7.9个月。此前一项国际多中心、随机双盲临床研究（study 19）显示，在BRCA基因突变铂敏感复发的高级别浆液性卵巢癌患者中，奥拉帕尼维持治疗显著延长了无进展生存期（奥拉帕尼组11.2月，安慰剂组4.3月）。　　

　　（2）奥拉帕尼(Lynparza)服用方便，安全且耐受性好。奥拉帕尼包括胶囊和片剂两种口服剂型，服用方便且耐受性良好。最常见的不良反应包括乏力、恶心、呕吐和贫血，通常症状较轻，治疗终止率较低（奥拉帕尼组5%，安慰剂组1.5%）。骨髓异常增生综合症（MSD）和急性髓细胞性白血病（AML）均为罕见的严重不良反应，发生率小于1%。Study 19中265名患者平均随访37.7个月，无一例发生MSD/AML。　　

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