说起肺癌的治疗药物大部分人第一个想到的就是易瑞沙/吉非替尼,很多人把治疗肺癌的希望都放到了吉非替尼身上,但是吉非替尼也有其耐药性,治疗结果往往不如患者们预料的那样,因此我们需要一个新的有效的肺癌药物,比如阿法替尼(GILOTRIF),但是很多对
阿法替尼与EGFR(ErbB1),HER2(ErbB2),和HER4ErbB4)的激酶结构域共价结合和不可逆地抑制酪氨酸激酶自身磷酸化,导致ErbB信号的下调。阿法替尼显示自身磷酸化的抑制作用和在体外表达野生型EGFR细胞株的增殖或表达选择性EGFR外显子19缺失突变或外显子21L858R突变,包括在患者中在可到达的afatinib浓度时,至少暂时,某些有一种次发T790M突变。此外,在体外afatinib抑制过表达HER2细胞株的增殖。在植入肿瘤或过表达野生型EGFR或HER2或在一种EGFRL858R/T790M双突变体模型裸鼠中用afatinib治疗导致肿瘤生长的抑制。
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2018-07-13
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