培美曲塞(Pemetrexed)是什么药?培美曲塞的效果如何

　　培美曲塞(Pemetrexed)是种什么药物呢？这是一种治疗肺腺癌非常好的药物，是一种结构上含有核心为吡咯嘧啶基团的抗叶酸制剂，通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程，抑制细胞复制，从而抑制肿瘤的生长在临床过程中其副作用相对于其他化疗药物并不大，有一小部分人可能会出现白细胞或者血小板下降，经过积极对症治疗就可以恢复正常的。

　　培美曲塞之治疗肺癌的效果最为明显，非小细胞肺癌晚期患者有疲乏、体重减轻、食欲下降等表现，出现呼吸困难、咳嗽、咯血等局部症状。据报道，对于一些症状轻微的局部非小细胞肺癌晚期患者，并不需要急于进行化疗，但对于有些晚期非小细胞肺癌病例必须给予化疗。在化疗期间又要考虑到副作用及并发症，临床上常与中药人参皂苷rg3联合治疗。培美曲塞副作用为：为骨髓抑制，表现为中性粒细胞减少症、血小板减少症和贫血。另有发热、感染、恶心、呕吐、咽炎、皮疹。

　　减毒增效，提高机体免疫力，提高患者的生活质量。体外研究显示，培美曲塞能够抑制胸苷酸合成酶，二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的活性，这些酶都是合成叶酸所必需的酶，参与胸腺嘧啶核苷酸和嘌吟核苷酸的生物再合成过程，培美曲塞通过运载叶酸的载体和细胞膜上的叶酸结合蛋白运输系统进入细胞内。一旦培美曲塞进入细胞内，它就在叶酰多谷氨酸合成酶的作用下转化为多谷氨酸的形式。多谷氨酸存留于细胞内成为胸苷酸合成酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的抑制剂，多谷氨酸化在肿瘤细胞内呈现时间-浓度依赖性过程，而在正常组织内浓度很低。多谷氨酸化代谢物在肿瘤细胞内的半衰期延长，从而也就延长了药物在肿瘤细胞内的作用时间。

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