依维莫司/飞尼妥(AFINITOR)的治疗原理是什么?

2018-06-29 作者: 康安途海外就医

  依维莫司/飞尼妥是我们常见的用在临床上预防肾移植和心脏移植手术后的排斥反应的药物。也是我们常见的用于治疗肾癌的二线治疗药物,但很多人还是对这款药有些陌生,不明白它的作用原理机制是什么,接下来康安途海外就医带你来了解。

  其作用机制主要包括免疫抑制作用、抗肿瘤作用、抗病毒作用、血管保护作用。常与环孢素等其他免疫抑制剂联合使用以降低毒性。依维莫司是一种mTOR的抑制剂(雷帕霉素哺乳动物靶点),PI3K/AKT通路下游的一种丝氨酸苏氨酸激酶。在几种人癌中mTOR失调控。依维莫司结合至细胞内蛋白,FKBP-12,导致一种抑制剂性复合物形成和mTOR激酶活性的抑制。依维莫司减低S6核糖体蛋白激酶(S6K1)的活性和真核生物延伸因子4E-结合蛋白(4E-BP), mTOR的下游效应器,涉及蛋白质合成。此外,依维莫司抑制缺氧-可诱导因子的表达(如,HIF-1)和减低血管内皮生长因子(VEGF)的表达。在体外和/或体内研究中通过依维莫司mTOR的抑制作用曾显示减低细胞增殖,血管生成和葡萄糖摄取。

  据康安途海外就医了解到,在一项晚期癌症试验中中报告表明,依维莫司与每周一次的低剂量顺铂联用对于一些类型肿瘤是有效的,在接受测试的的28位病人中有3位病人部分缓解,五位的病人获得更长的无进展生存;其中一名口咽部鳞状细胞癌的患者经过6个周期以上的药物治疗仍然无进展生存。所以如果患者的一线肾癌治疗方案失败了不要绝望,还有二线的依维莫司/飞尼妥来作为你的新防线。

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