帕博西尼Ibrance乳腺癌患者怎么服用效果最好

　　癌症治疗进展可能令人沮丧， 然而在加州大学洛杉矶分校（UCLA）肿瘤学家Richard Finn报告说，在乳腺癌的标准治疗中增加一种名为帕博西尼Ibrance（palbociclib）的药物，较来曲唑可使乳腺癌患者无进展生存期，从平均10个月增加到20个月。因为其良好的治疗效果，2015年4月16日，辉瑞（Pfizer）突破性乳腺癌药物Ibrance（palbociclib）在2015年2月凭借一项II期研究的无进展生存期（PFS）数据获得了FDA的加速批准，用作乳腺癌的一线治疗。

　　帕博西尼是全球首个细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4/6抑制剂，它由Pfizer公司研制并开发。帕博西尼通过阻断细胞周期中细胞从G1期到S期的进程降低雌激素受体（ER）阳性乳腺癌细胞系的细胞增生。2015年2月，美国食品药品管理局（FDA）加速审批了帕博西尼和来曲唑联合用于绝经后妇女对ER阳性，对人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的晚期乳腺癌，作为转移性疾病的初始内分泌为基础的治疗。商品名为Ibrance，规格为75mg，100mg和125mg。目前该药尚未在国内上市。作用机制：帕博西尼是细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4/6抑制剂。周期蛋白D1和CDK4/6是是介导细胞增殖的信号传导通路的下游。体外，帕博西尼通过阻断细胞周期中G1期到S期的进程来抑制ER阳性乳腺癌细胞的增殖。

　　单一帕博西尼治疗乳腺癌与联合治疗相比，治疗效果有哪些差别呢？目前帕博西尼与ER拮抗剂联合治疗乳腺癌，可降低视网膜母细胞瘤蛋白啊（RD)磷酸化，从而导致E2F表达和信号传导的下降和生长抑制的增加。ER阳性乳腺癌细胞系联用帕博西尼和ER拮抗剂进行体外治疗可增加细胞衰老，药物移除后作用一直持续6d。体内研究采用患者ER阳性的乳腺癌异种移植模型显示，帕博西尼和来曲唑联用与单一药物相比，增强了Rb磷酸化、下游信号传导和癌细胞增长的抑制作用。推荐剂量：帕博西尼胶囊的推荐剂量是口服125mg，1粒/天，连续21天，然后中断7天，组成一个28天的完整周期。在整个28天的周期中，帕博西尼胶囊应与食物同服并与来曲唑2.5mg，一次/天联用。鼓励患者每天在同一时间服药。如果患者呕吐或忘掉一次剂量，当天不需要额外服用。下一次按往常剂量时间服用。帕博西尼应整粒吞下（不应咀嚼，压碎或在吞咽前打开）。如果胶囊被破坏，压碎或其他原因导致的不完整则不应服用。

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