瑞格菲尼是一种新型的口服具有良好的抗肿瘤活性的抑制剂

　　结直肠癌（colorectal cancer，CRC）是临床最常见的消化道肿瘤之一。全球每年大约有125万人被确诊为CRC，超过60万患者死亡，发病率和病死率分别居第3位和第4位。早期手术切除后用中药长期调理，可不用放化疗。中晚期手术后服用中药同时须辅以放疗、化疗及分子靶向治疗，以提高生存率和减少复发，提高生活质量。瑞格菲尼，又名氟-索拉非尼，是以索拉非尼为基础合成的效力更强的口服TKIs，是一种新型口服小分子酪氨酸激酶抑制药，可抑制多个酪氨酸激酶靶点，主要通过抑制VEGF受体（VEGF receptor，VEGFR）1、VEGFR2、VEGFR3酪氨酸激酶受体TIE-2和血小板源性生长因子受体的活性从而抑制新生血管形成。

　　瑞格菲尼（regorafenib，BAY73-4506；商品名Stivarga）是一种小分子多激酶抑制剂，其分子结构类似于索拉非尼，区别仅在于中间苯环上的氟原子。它是拜耳公司研制的新型分子靶向药物，2012年9月27日美国食品药品监督管理局( FDA) 批准用于治疗转移性结肠直肠癌（metastatic colorectal cancer，mCRC），2013年2月25日，FDA批准用于治疗不能手术和其他治疗手段无效的晚期GIST患者。

　　瑞格菲尼是一种新型的口服多靶点蛋白激酶抑制剂，能阻断肿瘤细胞增殖、抑制肿瘤血管形成和调控肿瘤微环境，具有良好的抗肿瘤活性。“CORRECT”研究证实，其是对转移性结肠直肠癌患者有治疗活性的TKI，基于该研究数据，2012年9月美国FDA批准了用于治疗已经多线标准治疗方案治疗失败的mCRC患者。国内则正在进行瑞格菲尼用于治疗中国mCRC患者的多中心III期临床试验。

　　详情请访问  瑞格菲尼  http://rgfn.kangantu.com/