最新试验表明AZD9291有望用于治疗抵抗性非小细胞肺癌

　　AZD9291是第三代EGFR突变抑制剂，对于T790M突变的晚期非小细胞肺癌患者有很好的疗效。不过AZD9291对于野生型EGFR的效果很小，因此比现有的EGFR抑制剂副作用更小。大约50%的对表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂产生抗性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者会发生第二次突变。目前没有EGFR抑制剂将T790M作为靶标，如果在研化合物AZD9291能够在患者中证明其与临床前研究同样的有效性的话，阿斯利康公司可能会改变这一状况。

　　“阿斯利康化学家设计了一种化合物，克服了早期治疗的局限性。我们开发了一种可以克服双突变激酶的新型支架，“她说。 “这项创新性突破发现了一系列可以靶向EGFR的活化和突变形式的分子，这些分子可能比正常的EGFR更有潜力，从而导致新的EGFR激酶抑制剂AZD9291的开发。”AZD9291的机制和功能活性在体外和体内表征了多种携带各种EGFR突变或野生型EGFR的细胞系。据野生型EGFR抑制驱使目前的EGFR抑制剂观察到的剂量限制性毒性，如皮疹和腹泻。　　

　　在2013年的阿姆斯特丹欧洲癌症会议上，一项正在进行的I期研究的初步结果（摘要33）显示，接受AZD9291的26名患者中有12名（46％）的部分肿瘤萎缩。其中12例患者携带T790M突变的肿瘤，7例（58％）有效，其他许多患者获得稳定的疾病。全球研究正在招募更多患者，并正在测试更高剂量的AZD9291。“审判进展顺利，我们对数据感到兴奋，”她对媒体说。　　

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