肝癌靶向药索拉非尼乐伐替尼和瑞戈非尼的选择

　　肝癌目前可以考虑应用的靶向药依次为索拉非尼（多吉美）、瑞戈非尼、乐伐替尼。这三个药有什么区别呢？1.索拉非尼。索拉非尼目前批准适应症为：1.治疗不能手术的晚期肾细胞癌。2.治疗无法手术或远处转移的肝细胞癌。 推荐剂量：索拉非尼的剂量为每次400mg（2×200mg）、每日2次，空腹或伴低脂、中脂饮食服用。 常见不良反应：手足皮肤反应（8%-16%），腹泻（8%-9%）、体重减轻、疲劳等。 临床试验结果：表明使用索拉菲尼的患者中位总生存期为 10.7个月，而安慰剂对照的中位总生存期是7.9个月。多吉美降低了31%的相对死亡率。

　　2.乐伐替尼。乐伐替尼，目前批准适应症为：1.甲状腺癌。2.晚期肾细胞。 乐伐替尼是一种激酶抑制剂，具有多重作用靶点，可以阻滞肿瘤细胞内包括VEGFR1-3、纤维母细胞生长因子受体（FGFRs）1-4、血小板源生长因子受体（PDGFR）β在内的一系列调节因子。 在日本和韩国进行的II期临床试验结果显示，乐伐替尼治疗后超过3/4（36/46例）的患者肿瘤缩小，且平均进展时间为7.5个月，总生存期为18.3个月，优于索拉非尼。 乐伐替尼I期的临床试验中，根据CP评级肝功能为A的肝癌患者最大耐受剂量为12mg/天。 副作用主要为：高血压（76%）、掌足红肿综合征（65%）、食欲减退（61%）及蛋白尿（61%）。

　　3.瑞戈非尼。瑞戈非尼目前批准适应症为：1.不能通过手术切除以及使用其它已上市药物治疗无效的晚期胃肠道间质瘤(GIST)，2.于既往曾用基于氟嘧啶.奥沙利铂-和伊立替康化疗等治疗的转移结肠直肠癌(CRC)。 瑞戈非尼是口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能阻断肿瘤细胞增殖、抑制肿瘤血管生成，调控肿瘤微环境等作用。目前肝癌的适应症正在做申请，已经报道的临床试验数据优于索拉菲尼。 瑞戈非尼最常见的不良反应事件为高血压（15.2%），手足皮肤反应（12.6%），乏力（9.1%），腹泻（3.2%）。

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