瑞戈非尼（STIVARGA）可以阻断涉及肿瘤生长和进展过程中的多种激酶

　　瑞戈非尼是十年来首个获得FDA批准上市的肝癌靶向药物。2017年4月27日，德国制药巨头拜耳（Bayer）靶向抗癌药Stivarga（regorafenib，瑞戈非尼）补充新药申请获美国食药监局（FDA）批准，治疗那些已使用过肝癌药物多吉美（sorafenib，索拉非尼）进行治疗，但疾病依旧出现进展的肝细胞癌患者。在全球范围内，肝癌的发生率一直在持续增加。但在此之前，晚期肝细胞癌患者仅有一种全身治疗药物获得批准。

　　2017年3月24日，拜耳宣布口服多激酶抑制剂瑞戈非尼（商品名：拜万戈）转移性结直肠癌和胃肠道间质瘤两项适应症同时获中国食药监局（CFDA）批准，分别用于治疗既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗（RAS野生型）的转移性结直肠癌（mCRC）患者，既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期的、无法手术切除的或转移性的胃肠道间质瘤（GIST）患者。瑞戈非尼作为单药口服靶向制剂在改善患者生存质量的同时，能够极大提高患者服药的便利性和依从性，此次获批为中国患者带来了新的希望。

　　瑞戈非尼是一种口服的多激酶抑制剂，可阻断涉及肿瘤生长和进展过程中的多种激酶，包括涉及血管形成、肿瘤形成和肿瘤微环境的激酶。临床前研究显示，瑞戈非尼能够抑制多种促进血管形成的VEGF受体酪氨酸激酶，这些受体在肿瘤的新生血管形成（新生血管的生长）过程中起重要作用。在欧盟，瑞戈非尼适用于治疗以前接受过现有治疗（包括基于氟嘧啶的化疗、抗VEGF治疗和抗EGFR治疗）或不适合接受现有治疗的转移性结直肠癌成年患者，以及以前使用伊马替尼和舒尼替尼治疗后出现疾病进展或不耐受的无法切除的或转移性胃肠道间质瘤成年患者。

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