色瑞替尼是由诺华公司研发的ALK抑制剂,体外研究发现其对ALK酶的半抑制浓度(IC50)仅为0.15NM,对照药物克唑替尼则为3NM,显示出针对ALK的较好活性。对ALK耐药细胞系研究提示,色瑞替尼较克唑替尼有更好的活性。有临床试验研究证实,第二代ALK抑制剂(如艾乐替尼)不仅对于存在EML4-ALK融合基因的肿瘤细胞具有活性,且对已鉴定出来的多种ALK激酶区耐药突变均具有活性。色瑞替尼的临床数据证实:对未接受克唑替尼治疗和克唑替尼耐药的患者均具有活性,并且,每种药物均有部分数据支持其对脑转移灶有效。
色瑞替尼(Ceritinib)具有良好的活性,该药的最大耐受计量为每天750mg,亚裔人的耐受计量可能到不了那么高,约600mg。79例
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2018-06-04
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