克唑替尼是唯一获得ALK&ROS1两个NSCLC治疗性靶点适应症的靶向药物

　　肺癌的难治之处部分在于患者具有不同突变，一些突变相当罕见。克唑替尼适应证的扩展为具有少见而难治的ROS-1基因突变患者提供了宝贵的治疗选择，也使医生拥有了针对ROS-1阳性NSCLC更加个体化的治疗手段。同时，克唑替尼也成为目前唯一一个同时获得ALK&ROS1两个NSCLC治疗性靶点适应症的靶向药物。

　　2014年美国麻省总医院癌症中心的Shaw教授公布克唑替尼用于ROS-1阳性进展期NSCLC患者的I期临床试验结果。50名受试者每日两次口服250mg克唑替尼，ORR为72%，包括3例（6%）CR和33例（66%）PR。中位起效时间为7.9周，中位反应持续时间为17.6个月，中位PFS 19.2个月。中位生存数据尚未达到，12月总生存率为85%。治疗的安全性数据和ALK阳性转移性NSCLC中报道一致。最常见不良反应是视力障碍、恶心、腹泻、呕吐、水肿、便秘、转氨酶升高、乏力、食欲下降、上呼吸道感染、头晕和神经病变，94%的不良反应为1-2度。

　　ROS-1基因重排发生在约1%-2%的NSCLC患者。具有ROS-1突变患者的临床病理学特征和ALK基因重排患者类似，优势人群通常为年轻、不吸烟的肺腺癌患者，女性和亚裔人群中似乎更为多见。两种疾病亚型都对克唑替尼具有良好反应，初次反应时间（都是7.9个月）和反应率（分别为72%和61%）相似。但两者在治疗反应上也有显著不同，主要表现在克唑替尼反应持续时间上。ALK阳性患者的反应持续时间为49.1周，PFS为9.7个月；ROS-1患者的反应持续时间更长，为17.6个月，PFS为19.2个月。推测克唑替尼对ROS-1抑制作用强于ALK，而且ROS1阳性患者可能具有相对良好的预后。

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