我国每年新增60万肺癌患者,57%的肺癌患者确诊时即为晚期。晚期肺癌患者需要做基因检测,明确是哪种驱动基因引起的肺癌,大于60%的肺癌患者存在基因突变阳性,即可以采用靶向药物克唑替尼进行有效治疗。由辉瑞制药研发的
克唑替尼是一种多靶点小分子TKI,最初是作为间充质上皮细胞转化生长因子(c-MET)的抑制剂而开发的。它也是ALK磷酸化和信号转导的有效抑制剂。这种抑制作用与G1-S期细胞周期停滞和体外和体内ALK阳性细胞凋亡的诱导有关。克唑替尼还抑制相关的ROS1受体酪氨酸激酶。美国FDA在2016年的3月11日正式批准克唑替尼(Crizotinib)可用于治疗携带ROS-1基因突变的晚期(转移性)非小细胞肺癌(NSCLC)患者。至此,克唑替尼成为目前同时获得ALK和ROS-1两个NSCLC治疗性靶点适应症的靶向药物。
大量的临床试验结果也表示,使用克唑替尼(
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2018-05-22
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2017-10-26
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