泰瑞沙AZD9291可以有效对抗肺癌并且安全性高

　　在中国，泰瑞沙（奥希替尼，AZD9291）被CFDA列入优先审评名单，并进入快速审批通道，2017年3月获得上市批准，用于既往经EGFR-TKI治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。从受理到获得上市申请批准，奥希替尼仅用了7个月的时间，速度之快甚至超出了阿斯利康自身的预期。

　　AZD9291作用机制:研究发现，第一代EGFR TKI治疗过程中T790M突变的出现，使酪氨酸激酶端第790位氨基酸从苏氨酸Thr变为甲硫氨酸Met，导致ATP结合区域的侧链空间结构增大，出现位阻现象，阻碍了TKI与EGFR的结合，从而导致耐药。第三代EGFR TKI泰瑞沙（奥希替尼，AZD9291）针对T790M突变位点的设计，使其可以与EGFR敏感突变和T790M突变位点结合，从而对EGFR及T790M位点突变均有抑制作用。　

　　在3期临床试验AURA3中，接受泰瑞沙治疗的患者的中位无进展生存期可以达到10.1个月，比标准铂类化疗（4.4个月）多出了5.7个月；又中枢神经系统转移的患者在接受泰瑞沙治疗后，中位无进展生存期可以达到8.5个月，比标准化疗（4.2个月）多出了4.3个月；客观缓解率达到71%（标准化疗为31%）。FLAURA研究显示，奥希替尼安全性数据与之前临床试验中所观察到的数据一致，≥3级的不良事件(AE)发生率很低。在使用奥希替尼治疗的患者中，最常见的AE是腹泻与皮肤干燥。　　

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