托法替尼/托法替布是第一个治疗RA的JAK抑制剂

　　托法替布(托法替尼）是辉瑞公司研制开发，商品名为“Xeljanz”，该产品是全球首个治疗类风湿关节炎的小分子靶向JAK激酶抑制剂，主要用于治疗类风湿关节炎、溃疡性结肠炎、活动性银屑病关节炎（PsA）、中重度活动性溃疡性结肠炎（UC）等多种相关疾病有良好的治疗效应。2017年，托法替布正式进入中国，治疗中度至重度活动性类风湿关节炎，可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药（DMARDs）联用。

　　目前FDA已批准三款JAK抑制剂药物上市，分别是2011年，美国Incyte/诺华公司开发的JAK抑制剂芦可替尼在美国批准上市；2012年，辉瑞公司开发的托法替尼在美国获批上市；2017年2月，由Incyte和EliLilly公司合作开发的巴瑞替尼，首先在欧洲获得上市许可，2018年5月，巴瑞替尼最终获得了FDA获批上市。

　　据全球畅销药数据统计，2018年，全球JAK抑制剂整体市场销售额高达43.41亿美元，其中Incyte/诺华芦可替尼销售额为23.64亿美元，辉瑞公司托法替尼销售额为17.74亿美元，礼来公司巴瑞替尼销售额为2.03亿美元，其中，芦可替尼已成为超过20亿美元，托法替尼按近20亿美元重磅产品。目前，芦可替尼、托法替尼二款产品主导JAK抑制剂市场。另外，随着JAK抑制剂陆续进场，该类药物将竞争逐渐进入白热化。

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