作为第一个获得类风湿关节炎适应症的靶向药,托法替布/
虽然早于1990年研究已发现JAK-STAT信号通路,1993年确定JAK激酶是潜在的药物靶点,1994年以JAK3为靶点筛选了400,000种分子, 开始寻找先导分子,1997年合成1000种化合类似物帮助优化效能、选择性、溶解度和稳定性,但直至2012年美国才批准了首个JAK抑制剂用于类风湿关节炎的治疗,即托法替布。
JAK-STAT信号通路功能广泛,因此JAK抑制剂目前已开启类风湿关节炎之外领域的临床探索,
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2019-12-05
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