拉帕替尼(Tykerb)与赫赛汀联用不会出现交叉耐药

　　拉帕替尼（Tykerb）和曲妥珠单抗合用在HER2阳性早期乳腺癌新辅助化疗试验中表现出良好疗效。然而为期4.5年的L和T辅助治疗优化（ALTTO）试验表明，拉帕替尼+曲妥珠单抗辅助化疗并未显著改善HER2阳性早期乳腺癌患者的DFS，其治疗效果仅为中等，且不良反应有所增加。目前，一年期曲妥珠单抗辅助治疗仍然是HER2阳性早期乳腺癌辅助治疗的标准方案。

　　人表皮生长因子受体-2（HER2）原癌基因所编码的受体样跨膜蛋白，在25%-30%的原发性乳腺癌患者中过度表达。研究表明，相比无过度表达HER2的患者，HER2过度表达患者的无病生存期（DFS）较短。曲妥珠单抗（T）是一种重组DNA衍生的人源化单克隆抗体，选择性地作用于人表皮生长因子受体-2(HER2)的细胞外部位，从而阻断癌细胞的生长。在2005年，T辅助化疗使用，使HER2阳性早期乳腺癌的复发风险相比化疗单用减少50%。　　

　　拉帕替尼（Tykerb）是一种小分子的口服抗HER2和抗HER1的酪氨酸激酶抑制剂，在临床前实验中显示出与T不同的作用，可使信号网络的抑制作用更强，还可阻断截短的HER2受体的信号通路。已有研究显示，拉帕替尼可能能够对乳腺癌干细胞有所抑制，与曲妥珠单抗没有交叉耐药，对脑转移有中等强度的抑制作用。　　

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