辉瑞VEGFR抑制剂舒尼替尼（Sunitinib）是肾癌治疗的首选之一

　　在很长的一段时间，辉瑞的VEGFR及PDGFR等的酪氨酸激酶小分子抑制剂舒尼替尼是治疗晚期肾细胞癌的一线选择，直到最近被Exelixis的cabozantinib挑战成功。这种药物最初是在SUGEN发现的，后来被辉瑞收购。辉瑞当年对Sutent寄予厚望，希望它能够填补立普妥（Lipitor）专利悬崖带来的销售空缺。

　　辉瑞同时大开了几十个临床实验，结果除了在肾细胞癌大获成功，在胃癌二线等可以应用以外，在诸多其它肿瘤类型，2年时间内，失败一个接着另一个，包括乳腺癌、转移性结直肠癌、晚期非小细胞肺癌和去势抵抗性前列腺癌等等。奇怪的是在VEGF抗体的成名处，转移性结直肠癌也大败而归。

　　Sunitinib不直接抑制肾癌细胞的生长，而是主要作用于肿瘤相关的新生血管。它的PFS比之前的标准疗法IFN-α有了较大的提高（11个月vs 5个月），大大减轻了晚期肾细胞癌的恶劣性。主要副作用为高血压（12％）、疲劳（11％）、腹泻（9％）和手足综合征（9％）等。

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