莫洛匹韦（Molnupiravir）在治疗中可充当诱变剂

　　莫洛匹韦是一种广谱抗病毒药物，是核苷类似物β-D-N的口服生物可利用前药4-羟基胞苷（NHC）。莫洛匹韦是β-D-N的前药4-羟基胞苷（NHC，EIDD-1931）。它在细胞内代谢为其三磷酸形式（NHC-TP），可作为RNA聚合酶的底物。莫洛匹韦与NHC可以增加复制冠状病毒的G到A和C到U的过渡突变。突变频率的这些增加可能与抗病毒作用的增加有关;然而，尚未报道莫洛匹韦诱导诱变的生化数据。

　　莫洛匹韦（Molnupiravir）在治疗中可充当诱变剂

　　在研究了活性化合物NHC 5'-三磷酸（NHC-TP）对纯化的严重急性呼吸综合征冠状病毒2 RNA依赖性RNA聚合酶复合物的影响。天然核苷酸的掺入效率相对于NHC-TP掺入模型RNA底物的效率遵循GTP（12，841）>ATP（424）>UTP（171）>CTP（30）的顺序，表明NHC-TP主要与CTP竞争掺入。由于RNA引物链中掺入了单磷酸盐，因此没有注意到RNA合成的显着抑制。当嵌入模板链中时，NHC-单磷酸盐支持NHC：G和NHC：A碱基对的形成，效率相似。NHC：G产物的延伸受到适度抑制，但较高的核苷酸浓度可以克服这种阻塞。

　　莫洛匹韦在健康志愿者的1期临床研究中进行了评估，该研究表明耐受性良好，并且在短时间的治疗和随访后没有明显的不良事件迹象。关于作用机制的知识主要来自细胞培养研究。与抑制RNA合成的RDV不同，莫洛匹韦似乎充当诱变剂。

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