莫洛匹韦(Molnupiravir)法匹拉韦和瑞德西韦的特征表现

2022-12-01 作者: 康安途医疗宋萍

  法匹拉韦、瑞德西韦、莫洛匹韦和2DG的特性比较。欧共体50莫洛匹韦对RdRp的值为0.22μM,而瑞德西韦和法匹拉韦的莫洛匹韦值分别为0.67μM和67.61μM,表明莫洛匹韦是最有效的RdRp抑制剂(Zhao等人,2021)。欧共体50Vero E6细胞中SARS-COV-2复制的氰基-20值为0.48μM,而法匹拉韦和瑞德西韦的>分别为100μM和23.88μM(Rabie2021)。对于莫洛匹韦,EC50值针对HCoV-NL63复制,值为8.8μM(Wang等人,2021年),2个DG的值为0.7 mM(Bhatt等人,2022年)。

  莫洛匹韦(Molnupiravir)法匹拉韦和瑞德西韦的特征表现

  莫洛匹韦的活性代谢物的半衰期为1-1.75小时(Painter等人,2021年),2DG的半衰期为1.5小时(Dwarakanath and Jain2009)。法匹拉韦的半衰期为2.5至5.5小时(Agrawal等人,2020年),由于首过代谢低,54%的血浆结合使其成为稳定的分子(Wanat2020)。

  在动物中单剂量为150 mg/kg(Abdelnabi等人,2021年),莫洛匹韦通过在covid-2病毒基因组中引入错误来抑制病毒繁殖(Malone和Campbell2021),分别导致治疗组病毒RNA突变33和31,而在300mg/kg时,法匹拉韦引起14和21的C至T和G至A突变,分别(日尔诺夫和切尔尼绍娃2021)。虽然,莫洛匹韦对SARS-CoV-2、SARS-CoV、中东呼吸综合征冠状病毒(MERS-CoV)以及季节性和大流行性流感病毒有效(Painter等人,2021年;Wang等人,2021年),它还针对引起马脑炎的病毒,例如EEEV、WEEV和VEEV(Painter等人,2019年,2021年;Wang等人,2021年),并且仍在人体中对COVID-19受试者的安全性和有效性进行测试(Wahl等人,2021年)。另一方面,法匹拉韦可抑制53种流感病毒,以及埃博拉病毒、沙粒病毒、布尼亚病毒、丝状病毒、西尼罗河病毒、黄热病病毒、口蹄疫病毒和拉沙病毒(Furuta等人,2013年,2017年;阿格拉瓦尔等人,2020年)。

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