肝癌是全国癌症发病率第三位的癌症，占所有癌症的10.2%，每年新发病例约36.6万，死亡病例32.1万。而在这死亡率居高的情况下，仑伐替尼出现了，仑伐替尼最早于2012年8月在日本被授予孤儿药治疗甲状腺癌，2015年先后在美国、欧盟正式获批上市，目前已获批的适应症包括晚期甲状腺癌、肾癌、肝癌等。在国内，仑伐替尼获批的适应症只有肝癌。

     在2018年9月4日，中国国家药品监督管理局批准乐伐替尼/乐卫玛(LENVATINIB)

     作为一种单药疗法，用于治疗既往未接受过全身系统治疗的不可切除的肝细胞癌（HCC）患者。这是中国近10年来一线治疗不可切除性肝细胞癌（HCC）的首个新系统疗法。

乐伐替尼/仑伐替尼药理功效

     仑伐替尼（lenvanib）又名乐伐替尼，是一种受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，抑制血管内皮生长因子的激酶活性（VEGF）的受体VEGFR1（FLT1），VEGFR2（KDR），和VEGFR3（FLT4）。

     仑伐替尼也抑制已牵涉于致病的血管生成，肿瘤生长，并且癌症进展，除了其正常的细胞功能的其它的RTK，包括成纤维细胞生长因子（FGF）受体FGFR1，2，3和4；在血小板衍生生长因子受体α（PDGFRα），KIT，和RET。

乐伐替尼/仑伐替尼临床试验

     乐伐替尼/仑伐替尼，在著名医学期刊《柳叶刀》III期临床试验REFLECT的数据更是震惊业界。这项三期非劣效试验对比了乐伐替尼和目前指南上的一线治疗方案索拉非尼的总生存率。

     这项临床试验共纳入954名患者，其中478人接受乐伐替尼的治疗，476人接受索拉非尼的治疗。乐伐替尼相比于索拉非尼，明显提高了有效率（24.1%VS 9.2%）；完全缓解率（1.3%VS 0.4%）；起效时间（5.7个月VS 3.7个月）；无病进展时间（7.4个月VS 3.7个月）；疾病进展时间（8.9个月VS 3.7个月）；中位总生存时间分别为13.6个月和12.3个月。

 

     因为乐伐替尼的批准，结束了索拉非尼在肝癌一线治疗领域长达十年的“统治”时期。我们相信，乐伐替尼作为多靶点的“抗癌新星”，不仅在肝癌领域大展身手，还会在更多的肿瘤领域中为广大癌症患者带来希望。我们也相信，乐伐替尼能够联合其他药物为中国的癌症患者带来福音。