甲磺酸伊马替尼格列卫是治疗慢粒患者的推荐药物

　　Abl-1 基因定位于 9q34.1。Abl 原癌基因编码一个细胞质和核蛋白酪氨酸激酶，在细胞分化、分裂、细胞粘附和应激反应过程起重要作用。通过染色体重排或病毒转化改变abl-1导致恶性转化如慢性粒细胞性白血病。

　　SH3结构域负性调节C-ABL蛋白活性，SHB结构域的缺失使 abl 转变为癌基因。基因转位导致 bcr 和 abl 基因头尾融合形成融合基因 bcr/abl。在慢性粒细胞性白血病中，Abl 基因被从 9 号染色体转位至 22 号染色体的 bcr 基因中间，产生一个嵌合 Bcr－Abl 的 mRNA，表达 210kDa 的蛋白。

　　甲磺酸伊马替尼（格列卫）为 2-苯胺嘧啶行生物，是 Abl 特异性酪氨酸激酶的抑制剂，能特异性阻断 ATP 在 Abl 激酶上的结合位置，使酪氨酸残基不能磷酸化，从而抑制 BCR/ABL 阳性细胞的增殖。

　　伊马替尼还能抑制另外两种路氨酸激酶 ckit 和 PDGF-R（血小板衍生生长因子受体） 的活性。通过抑制路氨酸激酶活性抑制慢粒细胞的增殖，加速慢粒细胞的凋亡，是治疗慢粒的首选药物。

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